 |
Всасывание антибиотиков
Большинство антибиотиков и антимикробных препаратов вводят периодически через определенные промежутки времени. Всасывание оценивают по доле абсорбированного препарата (биодоступности), максимальной сывороточной концентрации (Смакс) и времени достижения максимальной сывороточной концентрации (Tмакс). Для большинства препаратов биодоступность и Tмакс не зависят от дозы, а Смакс зависит.
После в/в введения препарат всасывается быстро и полностью. После приема внутрь или в/м введения всасывание более медленноя (Tмакс составляет 1-2 ч) и менее полная (Смакс ниже, чем при в/в введении), поскольку часть препарата элиминируется до завершения абсорбции.
Биодоступность препаратов для приема внутрь снижается при нарушениях функции ЖКТ: гипохлоргидрии (нормальная кислотность желудочного содержимого необходима для всасывания цефуроксима аксетила, цефподоксима, итраконазола, кетоконазола), рвоте, ускоренном пассаже кишечного содержимого, синдроме короткой кишки, кишечной непроходимости.
На всасывание ряда антибиотиков влияет прием пищи. В присутствии двух- и трехвалентных катионов из-за образования комплексов снижается всасывание некоторых фторхинолонов и тетрациклинов. Тем не менее при соблюдении схемы лечения биодоступность фторхинолонов, доксициклина, триметоприма/сульфаметоксазола, флуконазола, рифампицина и метронидазола после приема внутрь достаточно высока (Смакс примерно такая же, как после в/в введения).
При угрожающих жизни инфекциях часто нарушается функция ЖКТ, поэтому антимикробные препараты вводят в/в. При легких инфекциях антибиотики обычно назначают внутрь либо переходят на эти препараты после того, как состояние больного улучшится и нормализуется функция ЖКТ. Если же прием внутрь невозможен, после стабилизации состояния курс лечения препаратами для в/в введения можно завершить на дому.
При в/в введении Смакс достигается к концу инфузии, при приеме внутрь или в/м введении - по завершении всасывания в ЖКТ или вместе инъекции. Смакс зависит от дозы, доли элиминированного препарата за время абсорбции и объема его распределения (Кр). Чем больше доза, чем быстрее инфузия или абсорбция и чем меньше Vp, тем больше Смакс.
Обычно длительность в/в инфузии составляет 20-30 мин. Однако некоторые препараты нельзя вводить слишком быстро (менее чем за 1-2 ч) из-за побочных эффектов (озноб и лихорадка при введении амфотерицина В, "синдром краснокожего" при введении ванкомицина).
Проф. Д. Нобель
"Всасывание антибиотиков" - статья из раздела Терапия
Дополнительная информация:
|
©Эффективная медицина
2004-2024 |