 |
Природные опиоидные анальгетики
Прототип всех опиоидных анальгетиков - морфин, один из алкалоидов опия. У больных с острой болью в отсутствие толерантности к нему он вызывает анальгезию в дозе, не приводящей к выраженному угнетению сознания (около 10 мг в/м). Морфин воздействует как на непосредственное восприятие боли, так и на вызываемую ею эмоциональную реакцию. Полного исчезновения боли достигнуть трудно, однако при его применении снижается уровень причиняемых ею страданий (дистресса). В случае сильной боли морфин редко создает приятную эйфорию, однако больной становится сонливым и расслабляется, что частично можно объяснить уменьшением дистресса. У больных, не испытывающих боли, морфин может пародоксальным образом вызывать дисфорию.
Традиционно считается, что назначение морфина внутрь неэффективно. Он быстро трансформируется (в основном в печени) и выводится с мочой. Тем не менее с увеличением дозы пероральный прием морфина становится очень эффективным при хронической боли, и именно его чаще всего используют при тяжелых болях, связанных со злокачественными новообразованиями. В попытках сделать препарат более эффективным при приеме внутрь разработаны таблетированная форма с медленным (в течение 8-12 ч) высвобождением препарата, а также его концентрированный раствор. Из водорастворимых солей морфина наиболее часто используют сульфат. При интраспинальном введении морфин уже в малых дозах (например, 5-10 мг эпидурально или 0,5-1 мг эндолюмбально) способен обеспечить продолжительную (до 24 ч) анальгезию у постоперационных больных, а также у некоторых больных со злокачественными опухолями, не имеющих к нему толерантности.
Побочные эффекты морфина зависят от дозы; к ним относятся угнетение дыхания и кашлевого рефлекса, тошнота, рвота, запоры, кожный зуд, сонливость и спутанность. Морфин вызывает также миоз и спазм периферической гладкой мускулатуры, что прежде всего проявляется в ослаблении перистальтики желудочно-кишечного тракта и приводит к запорам (этот эффект используют для лечения диареи). Морфин расширяет венулы (емкостные сосуды), что из-за перераспределения крови может приводить к артериальной гипотензии у больных со сниженным объемом циркулирующей крови, а также при быстром вставании. Этот эффект редко наблюдается при длительном применении препарата. В результате метаболизма морфина образуется его 6-глюкуронид - высокоактивное вещество, которое выводится почками. С накоплением этого вещества может быть связано усиление действия препарата, наблюдаемое у некоторых больных с почечной недостаточностью, повторно получавших морфин; следует с осторожностью применять морфин в таких ситуациях. Осторожность необходима и при введении препарата больным с обструктивными заболеваниями легких; при болезнях печени начальные дозы должны быть снижены, а их последующее повышение нужно производить медленно. Повышенной чувствительностью к препарату обладают новорожденные, особенно недоношенные дети, у которых еще недостаточно созрели элиминирующие его метаболические реакции.
Скорость развития толерантности к морфину и другим опиоидам в различных системах организма неодинакова; например, у больных медленно развивается толерантность к воздействию морфина на кишечную перистальтику, приводящему к запорам, а в то же время тошнота и угнетение дыхания обычно исчезают вскоре после начала лечения. При длительном лечении для достижения того же анальгетического эффекта может потребоваться увеличение дозы, так как длительность действия одной дозы и болеутоляющий эффект на пике дозы со временем уменьшаются.
Кодеин - производное опия - эффективен при приеме внутрь; анальгетический эффект 65 мг препарата эквивалентен действию 600 мг аспирина. Однако, поскольку кодеин обладает центральным действием, он может применяться для усиления эффекта аспирина, ацетаминофена и других периферически действующих анальгетиков. Он применяется также для лечения кашля и поноса. Побочные эффекты (угнетение дыхания, тошнота, рвота, запоры) те же, что у других опиоидов.
Ред. Н. Алипов
"Природные опиоидные анальгетики" - статья из раздела Неврология
Читайте также в этом разделе:
|
©Эффективная медицина
2004-2024 |