 |
Синтетические опиоидные анальгетики
Меперидин. Дозы 75-100 мг при парентеральном введении эквивалентны 10 мг морфина сульфата, однако длительность его действия меньше (около 3 ч), и он мало эффективен при приеме внутрь. В организме меперидин превращается в активный метаболит (нормеперидин), который вызывает дисфорию и оказывает возбуждающее действие на ЦНС, что может приводить к миоклониям, тремору и эпилептическим припадкам. Накопление нормеперидина происходит в течение нескольких дней после начала терапии и затем может продолжаться, особенно у больных с почечной недостаточностью. Поэтому меперидин не рекомендуется использовать для лечения хронических болей при злокачественных новообразованиях.
Метадон имеет длительный период полужизни, превышающий время его анальгетического действия, и эффективен при приеме внутрь. Чаще всего он используется для короткого курса лечения при героиновой зависимости, для длительной поддерживающей терапии при опиоидной наркомании, а также в качестве обезболивающего средства у онкологических больных. Метадон обладает длительным действием, эффективен при введении внутрь, а в больших дозах подавляет эйфорию, вызываемую героином. Побочные эффекты те же, что у морфина, и устраняются опиоидными антагонистами. Продолжительность анальгезии, а также побочного действия на ЦНС (в том числе на дыхательный центр) больше, чем у морфина. Поэтому при отсутствии толерантности необходимо тщательно наблюдать за больным в течение нескольких дней после повышения разовой дозы или увеличения частоты приема препарата, так как возможно тяжелое угнетение дыхания.
Пропоксифен по химическому строению близок к метадону. Пропоксифена гидрохлорид в дозе 65 мг обладает анальгетической активностью центрального типа, эквивалентной действию 650 мг аспирина, а 100 мг пропоксифена напсилата эквивалентны 65 мг пропоксифена гидрохлорида. Пропоксифена напсилат применяется в суспензии и в таблетированной форме, что позволяет широко варьировать дозировку. Для лечения легкой или умеренной боли пропоксифен используют отдельно или в комбинации с аспирином или ацетаминофеном. По токсичности он сходен с другими опиоидными анальгетиками.
Леворфанол обладает сильной анальгетической активностью при приеме внутрь и может заменять морфин по всему спектру показаний. Несмотря на довольно длительный период полужизни (от 14 до 16 ч), время его действия обычно составляет около 4 ч.
Гидроморфон - активный опиоид с быстрым началом действия и коротким периодом полужизни. Он может быть использован вместо морфина, эффективен при приеме внутрь, парентеральном и ректальном введении. При толерантности к опиои-дам концентрированный раствор (10 мг/мл) гидроморфона служит эффективным средством лечения онкологических больных, нуждающихся в парентеральном введении препаратов.
Оксиморфон - сильный агонист, эффективный при парентеральном и ректальном введении; 10 мг препарата, введенные ректально, по действию приблизительно соответствуют 10 мг введенного в/м морфина.
Оксикодон - синтетическое производное морфина, высокоактивное при приеме внутрь. 30 мг перорально введенного препарата эквивалентны по действию 10 мг в/м введенного морфина. Хотя препарат может применяться и изолированно, его обычно комбинируют с аспирином или ацетаминофеном.
Коктейль Бромптона (смесь морфина или героина с противорвотным препаратом, стимулирующим средством и алкоголем) для приема внутрь по эффективности не имеет преимуществ перед одним морфином при хронической боли у онкологических больных; его использование не рекомендуется.
Ред. Н. Алипов
"Синтетические опиоидные анальгетики" - статья из раздела Неврология
Читайте также в этом разделе:
|
©Эффективная медицина
2004-2024 |