 |
Опиоидные антагонисты и частичные агонисты
Антагонисты
Налоксон - практически чистый опиоидный антагонист, не обладающий значимым агонистическим действием, не приводит к нежелательным эффектам, свойственным опиоидным частичным антагонистам. Он не вызывает угнетения дыхания и психотомиметического воздействия при изолированном применении и способен устранять эффекты опиоидов. Налоксон действует через несколько минут при внутривенном и немного медленнее при внутримышечном введении. Однако длительность его антагонистического действия обычно короче, чем продолжительность угнетения дыхания опиоидами, поэтому после введения налоксона могут потребоваться тщательное наблюдение за больным и введение повторных доз препарата. Начальная доза налоксона для больных, не имеющих к нему толерантности, при острой передозировке опиоидов в среднем составляет 0,4 мг в/в. Ее вводят каждые 2-3 мин до достижения необходимого эффекта.
Налтрексон - опиоидный антагонист, эффективный при приеме внутрь. Как было недавно показано, его можно применять как вспомогательное средство при лечении опиоидной зависимости. Он действует длительно и обычно хорошо переносится. Возможности его применения в других областях требуют дополнительного изучения.
Частичные агонисты
Пентазоцин - слабый антагонист со значительной анальгетической активностью; применяется парентерально, а также в виде таблеток в комбинации с налоксоном, аспирином или ацетаминофеном. По анальгетической активности 50 мг введенного в/м пентазоцина сравнимы с 10 мг морфина. При более высоких дозах отмечается эффект насыщения: превышение определенной дозы не дает дальнейшего нарастания эффекта. Этот препарат может вызывать синдром отмены, если вводится больным с уже имеющейся физической зависимостью от опиоидных агонистов. Риск развития психотомиметического действия ограничивает его пригодность для больных с острой болью, не имеющих толерантности к препарату или проявляющих нефизическую зависимость от него. Эффекты передозировки пентазоцина устраняются налоксоном, но не другими опиоидными антагонистами.
Буторфанол - парентеральный препарат, по спектру действия близкий к пентазоцину.
Налбуфин обладает психотомиметическим действием, менее выраженным, чем у пентазоцина, но возникающим чаще, чем от морфина. Эффективен при парентеральном применении.
Бупренорфин оказывает очень сильное анальгетическое действие, продолжающееся относительно долго (6 ч). Психотомиметический эффект менее выражен, чем у остальных частичных агонистов однако другие эффекты сходны. Клиницист должен иметь в виду, что угнетение дыхания, вызываемое бупренорфином, может не полностью устраняться введением налоксона.
Ред. Н. Алипов
"Опиоидные антагонисты и частичные агонисты" - статья из раздела Неврология
Читайте также в этом разделе:
|
©Эффективная медицина
2004-2024 |